Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 صرف تحقیقی استعمال کے لیے
Semaglutide، برانڈ ناموں کے تحت فروخت کیا جاتا ہے۔اوزیمپک،ویگوویاوررائبیلس، ایکاینٹی ذیابیطس ادویاتکے علاج کے لیے استعمال کیا جاتا ہے۔ٹائپ 2 ذیابیطساور کے طور پرموٹاپا مخالف دواطویل مدت کے لئےوزن کا انتظامکی طرف سے تیارنوو نورڈسک2012 میں Semaglutide aGLP-1 رسیپٹر ایگونسٹ، یعنی یہ انسان کے عمل کی نقل کرتا ہے۔incretin گلوکاگن نما پیپٹائڈ -1(GLP-1)، اس طرح اضافہ ہوتا ہے۔انسولینسراو اور اضافہبلڈ شوگرتصرف اور بہتریگلیسیمک کنٹرول.ضمنی اثرات میں متلی، الٹی، اسہال، پیٹ میں درد، اور قبض شامل ہیں۔ دسمبر 2017 میں، Ozempic نامی انجیکشن قابل ورژن کی منظوری دی گئی۔ستمبر 2019 میں، ایک ورژن جسے منہ سے لیا جا سکتا ہے (Rybelsus) کو منظور کیا گیا، اور جون 2021 میں، بالغوں میں طویل مدتی وزن کے انتظام کے لیے ویگووی برانڈ نام کے تحت فروخت کیے جانے والے زیادہ خوراک والے انجیکشن کو امریکہ نے منظور کیا۔محکمہ خوراک وادویات(ایف ڈی اے)۔جنوری 2023 میں، FDA نے Novo Nordisk کو اس بات کی نشاندہی کرنے کے لیے لیبل پر نظر ثانی کرنے کی اجازت دی کہ زبانی Rybelsus کو بطور استعمال کیا جا سکتا ہے۔پہلی لائن علاجٹائپ 2 ذیابیطس والے بالغوں کے لیے — یعنی ان لوگوں میں جنہوں نے پہلے ذیابیطس کی دوسری دوا نہیں لی ہے۔ 2020 میں، Semaglutide 4 ملین سے زیادہ نسخوں کے ساتھ، ریاستہائے متحدہ میں سب سے زیادہ تجویز کردہ 129 ویں دوا تھی۔ مترادفات: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC، صرف تحقیقی استعمال کے لیے۔
حیاتیاتی سرگرمی
| تفصیل | Semaglutide (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), ایک طویل اداکاری کرنے والا گلوکاگن نما پیپٹائڈ 1 (GLP-1) ینالاگ ہےGLP-1 رسیپٹرقسم 2 ذیابیطس mellitus (T2DM) کے علاج کی صلاحیت کے ساتھ agonist۔ |
| اہداف | GLP-1 رسیپٹر |
| وٹرو میں | Semaglutide کو ہفتہ میں ایک بار بہترین امیدوار کے طور پر منتخب کیا جاتا ہے۔Semaglutide میں انسانی GLP-1 (Aib8, Arg34) کے مقابلے میں دو امینو ایسڈ متبادل ہوتے ہیں اور اسے lysine 26 پر ماخوذ کیا جاتا ہے۔ سیمگلوٹائڈ (0.38 ± 0.06 nM) کی GLP-1R وابستگی لیراگلوٹائڈ کے مقابلے میں تین گنا کم ہوئی ہے، جہاں البومین افیونٹی اضافہ ہوا ہے. |
| جاندار کےاندر | iv انتظامیہ کے بعد منی پگز میں پلازما کی نصف زندگی 46.1 گھنٹے ہوتی ہے، اور منی پگز کو sc خوراک دینے کے بعد سیمگلوٹائڈ کا MRT 63.6 h ہوتا ہے۔ |
پروٹوکول (حوالہ سے)
| سیل ریسرچ: | ● سیل لائنز:BHK خلیات ● ارتکاز:0.01 pM - 0.1 μM ● انکیوبیشن کا وقت:3 ح ● طریقہ:BHK خلیات کے منجمد ایلی کوٹس جو hGLP-1R اور CRE فائر فلائی لوسیفریز (کلون FCW467-12A/KZ10-1) دونوں کا اظہار کرتے ہیں، کو پگھلا کر پی بی ایس میں دو بار دھویا جاتا ہے، اور پرکھ کے بفر میں معطل کر دیا جاتا ہے۔خلیوں کو 50 μL کے حجم میں 5000 خلیات / کنویں پر 96 کنویں پلیٹوں میں چڑھایا جاتا ہے۔ٹیسٹ کیے جانے والے مرکبات کو پرکھ کے بفر میں پتلا کر دیا جاتا ہے اور 50 μL ایلی کوٹ کو پلیٹ میں منتقل کیا جاتا ہے جس میں خلیات شامل ہوتے ہیں تاکہ 1 × 10 کی آخری پرکھ کی تعداد تک پہنچ سکیں۔-14− 1 × 10-7M. پلیٹ کو 5% CO پر 3 گھنٹے کے لیے انکیوبیٹ کیا جاتا ہے۔237 ° C پر100 μL سٹیڈیلائٹ پلس ریجنٹ شامل کرنے سے پہلے پلیٹ کو کمرے کے درجہ حرارت پر 15 منٹ تک کھڑے رہنے کی اجازت تھی۔پلیٹ کو روشنی سے بچانے کے لیے ڈھانپ دیا جاتا ہے اور کمرے کے درجہ حرارت پر 30 منٹ تک ہلایا جاتا ہے۔پلیٹ کو TopCount NXT آلے میں پڑھا جاتا ہے۔ |
حل پذیری (25°C)
| وٹرو میںبیچ: | ڈی ایم ایس او | 3 ملی گرام/ملی لیٹر(0.73 ایم ایم) |
| ایتھنول | ناقابل حل | |
| پانی | ناقابل حل |
کیمیائی معلومات
| سالماتی وزن | 4113.58 | ||
| فارمولا | C187H291N45O59 | ||
| CAS نمبر | 910463-68-2 | ||
| ذخیرہ | 3 سال | -20°C | پاؤڈر |
| 2 سال | -80°C | سالوینٹس میں | |
| شپنگ | کمرے کے درجہ حرارت کی ترسیل(کوالٹی تشویش سے پاک: پروڈکٹ کم از کم 1 ہفتے کے لیے 37℃ پر اچھی ہے۔) | ||
کلینیکل ٹرائل کی معلومات
| این سی ٹی نمبر | بھرتی | مداخلتیں | شرائط | اسپانسر/ تعاون کنندگان | شروع کرنے کی تاریخ | مراحل |
| NCT05537233 | ابھی تک بھرتی نہیں ہو رہی | دوا: Semaglutide | دوا: Placebo | قسم 1 ذیابیطس | موٹاپا | کولوراڈو ڈینور یونیورسٹی|جوونائل ذیابیطس ریسرچ فاؤنڈیشن | 1 جنوری 2023 | فیز 2 |
| NCT04885634 | ابھی تک بھرتی نہیں ہو رہی | دوا: Semaglutide انجیکشن قابل مصنوعات | دوا: پلیسبو | ایٹریل فیبریلیشن | زیادہ وزن اور موٹاپا | ایکسل برینڈز | اکتوبر 2022 | فیز 3 |
| NCT05579977 | بھرتی | ڈرگ: PF-07081532|دیگر: پلیسبو | ذیابیطس میلیتس | موٹاپا | فائزر | 27 اکتوبر 2022 | فیز 2 |
| NCT05254314 | بھرتی | دوا: Semaglutide Pen Injector 2.4mg ہفتہ وار | دیگر: Placebo | دمہ | وینڈربلٹ یونیورسٹی میڈیکل سینٹر|نیشنل انسٹی ٹیوٹ آف الرجی اینڈ انفیکشن ڈیزیز (NIAID) | 7 ستمبر 2022 | فیز 2 |
| NCT05478252 | بھرتی | دوا: Semaglutide J | دوا: Semaglutide B | ذیابیطس میلیتس ٹائپ 2 | Novo Nordisk A/S | 3 اگست 2022 | فیز 3 |
(سے ڈیٹاhttps://clinicaltrials.gov29-11-2022 کو اپ ڈیٹ کیا گیا)
